Многи фармацеутски препарати се примењују у облику таблета, гранула, праха и течности.Генерално, дизајн таблете је у форми која је представљена пацијентима да прогутају или жваћу прецизну дозу лека.Међутим, посебно геријатријски и педијатријски пацијенти имају потешкоћа са жвакањем или гутањем чврстих дозних облика.4 Због тога многа деца и старији људи нерадо узимају ове чврсте дозне облике због страха од гушења.Таблете за орално растварање (ОДТ) су се појавиле да задовоље ову потребу.Међутим, за неке популације пацијената, страх од гутања чврстог дозног облика (таблете, капсуле) и ризик од гушења и даље остаје упркос кратком времену растварања/распадања.Орални системи за испоруку лекова танким филмом (ОТФ) су пожељна алтернатива у овим условима.Орална биорасположивост многих лекова је недовољна због ензима, уобичајеног метаболизма првог пролаза и пХ желуца.Такви конвенционални лекови су давани парентерално и показали су ниску сагласност пацијената.Овакве ситуације су отвориле пут фармацеутској индустрији да развије алтернативне системе за транспорт лекова развијањем танких дисперзибилних/растварајућих филмова у устима.Страх од утапања, који може представљати ризик код ОДТ-а, повезан је са овим групама пацијената.Брзо растварање/дезинтеграција ОТФ система за испоруку лекова је пожељнија алтернатива ОДТ код пацијената са страхом од гушења.Када се ставе на језик, ОТФ се одмах навлаже пљувачком.Као резултат, они се распршују и/или растварају да би ослободили лек за системску и/или локалну апсорпцију.
Филмови или траке за оралну дезинтеграцију/растварање могу се дефинисати на следећи начин: „Ово су системи за испоруку лека који брзо ослобађају лек тако што се раствори или прилепи на слузокожу са пљувачком у року од неколико секунди због тога што садржи полимере растворљиве у води када се стави у усној дупљи или на језику”.Подјезична слузокожа има високу пермеабилност мембране због своје танке мембранске структуре и високе васкуларизације.Због овог брзог снабдевања крвљу, нуди веома добру биорасположивост.Повећана системска биорасположивост је последица прескакања ефекта првог пролаза, а боља пермеабилност је последица високог протока крви и лимфне циркулације.Поред тога, орална слузокожа је веома ефикасан и селективан пут системске испоруке лека због велике површине и лакоће примене за апсорпцију.6 Генерално, ОТФ се карактеришу као танак и флексибилан полимерни слој, са или без пластификатора у њихов садржај.Може се рећи да су мање узнемирујуће и прихватљивије за пацијенте, јер су танке и флексибилне у својој природној структури.Танки филмови су полимерни системи који испуњавају многе захтеве који се очекују од система за испоруку лекова.У студијама, танки филмови су показали своје способности као што су побољшање почетног дејства лека и трајања овог ефекта, смањење учесталости дозирања и повећање ефикасности лека.Са технологијом танког филма, може бити корисно да се елиминишу нежељени ефекти лекова и смањи заједнички метаболизам који обезбеђују протеолитички ензими.Идеални танки филмови треба да поседују жељена својства система за испоруку лека, као што су одговарајући капацитет пуњења лека, брза дисперзија/растварање, или продужена примена и разумна стабилност формулације.Такође, морају бити нетоксични, биоразградиви и биокомпатибилни.
Према Америчкој администрацији за храну и лекове (ФДА), ОТФ се дефинише као „који укључује један или више активних фармацеутских састојака (АПИ), флексибилну и некрхку траку која се ставља на језик пре него што прође у гастроинтестинални тракт, са циљем да брзо растварање или распадање у пљувачки”.Први прописани ОТФ био је Зупленз (Одансетрон ХЦл, 4-8 мг) и одобрен је 2010. Субокон (бупренорфин и налоксан) је убрзо уследио као други одобрен.Статистички подаци показују да четири од пет пацијената бирају орално растворљиве/дезинтеграционе облике за дозирање у односу на традиционалне оралне чврсте дозне облике.7 Тренутно, у многим групама производа на рецепт и без рецепта, посебно код кашља, прехладе, упале грла, поремећаја еректилне дисфункције алергијске реакције, астма, гастроинтестинални поремећаји, бол, тегобе хркања, проблеми са спавањем и комбинације мултивитамина, итд. ОТФ-ови су доступни и настављају да расте.13 Брзо растварајући орални филмови имају многе предности у односу на друге чврсте облике дозирања, као што су флексибилност и повећана ефикасност АПИ-ја.Такође, орални филмови се растварају и распадају са врло мало пљувачке течности за мање од једног минута у поређењу са ОДТ.1
ОТФ треба да има следеће идеалне карактеристике
- Требало би да има добар укус
-Лекови треба да буду веома отпорни на влагу и растворљиви у пљувачки
- Требало би да има одговарајућу отпорност на затезање
-Треба да се јонизује у усној дупљи пХ
-Требало би да може да продре у оралну слузокожу
-Требало би да има брзи ефекат
Предности ОТФ-а у односу на друге дозне облике
-Практично
-Не захтева употребу воде
-Може се безбедно користити чак и када приступ води није могућ (као што је путовање)
-Нема ризика од гушења
-Побољшана стабилност
-Лако се примењује
-Лака примена на менталне и некомпатибилне пацијенте
-У устима након наношења има мало или нимало остатака
-Заобилази гастроинтестинални тракт и тиме повећава биорасположивост
-Мала доза и мали нежељени ефекти
-Омогућава прецизније дозирање у поређењу са течним дозним облицима
-Нема потребе за мерењем, што је битан недостатак код течних дозних облика
-Оставља добар осећај у устима
-Пружа брз почетак ефеката у условима који захтевају хитну интервенцију, на пример, алергијски напади као што су астма и интраоралне болести
-Побољшава брзину апсорпције и количину лекова
- Пружа побољшану биодоступност за лекове који су мање растворљиви у води, посебно дајући велику површину уз брзо растварање
-Не спречава нормалне функције као што су говор и пиће
-Нуди давање лекова са високим ризиком од поремећаја у гастроинтестиналном тракту
- Има растуће тржиште и разноврсност производа
-Може се развити и пласирати на тржиште у року од 12-16 месеци
Овај чланак је са интернета, обратите се за кршење!
©Ауторско право2021 Турк Ј Пхарм Сци, издала Издавачка кућа Галенос.
Време поста: 01.12.2021